Das pharmakologische Profil von Sildenafil zeigt neben der PDE5-Inhibition auch eine geringe Aktivität an der PDE6 in der Retina. Dies erklärt visuelle Nebenwirkungen wie Farbsehstörungen, die gelegentlich auftreten. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt etwa 40 %, mit einer hohen Bindung an Plasmaproteine. Das Verteilungsvolumen ist groß, sodass die Substanz rasch in verschiedene Gewebe gelangt. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch und produziert einen aktiven Metaboliten, der die pharmakologische Wirkung ergänzt. Nebenwirkungen sind dosisabhängig und umfassen Kopfschmerzen, Hautrötung und Dyspepsie. Bei Vergleichen innerhalb der Wirkstoffklasse wird viagra original regelmäßig als Beispiel für eine Substanz mit schneller, aber kurzzeitiger Wirkung aufgeführt.

074speer.qxd

(az osteoporosis bázisterápiája)Speer Gábor dr.
Semmelweis Egyetem I. sz. Belgyógyászati Klinika, Budapest z osteoporosis legfontosabb szövõdménye, amely egyben a gyógyszervizsgálatok legfõbb tárgya is, A postmenopauzális osteoporosis kezelésében
a csonttörések elõfordulása, illetõleg ennek a leggyakrabban alkalmazott szerek
mérséklése. A három leggyakrabban elõforduló, osteo- csigolyát érintõ törést megelõzõ szerepe
porosis okozta törés az alkart, a csigolyákat és a csípõt a különbözõ klinikofarmakológiai
érinti. Számos adat utal arra, hogy mind a kalcium, mind vizsgálatok alapján, kizárólag kalcium és/vagy
a D vitamin önmagában is alkalmas a csontvesztés mér- D vitamin szupplementáció mellett
séklésére (így megelõzésre is), azaz a BMD emelésére azosteoporosisban szenvedõk esetében. Például, a Cochrane Gyógyszernév
vertebralis
adatbázis adatai szerint a kalcium pótlása lumbaris gerinc törésmegelõzõ hatás
esetében 1,66, a csípõn 1,6, míg a distalis radiuson mérve 1,91%-al növeli a BMD-t. Azonban, az osteoporotikus tö- rések megelõzésére – bár ellentmondó adatok is akad- nak – kizárólag együttesen alkalmasak (1-3).
Speciális eset a steroid indukálta osteoporosis kezelé- se. A hosszú távú steroid-kezelés nagy valószínûséggelosteoporosishoz vezet. Adatok alapján úgy tûnik, hogy (Forrás: Delmas P. D.: Treatment of postmenopausalosteoporosis. Lancet 359:2018-26, 2002) 1000 mg kalcium és 4–500 IU D vitamin-kezelés a kis-dózisú (15 mg prednisolone naponta) steroid-kezelésBMD csökkentõ hatását ki tudja védeni, bár törési adatoknincsenek (4).
rizikót csökkentõ szerepét illeti a legtöbbet idézett vizs- Ugyan mind a kalcium, mind a D vitamin táplálékkal gálat egy francia, 3270 idõs (átlagéletkor 84 év!), otthon- való megfelelõ szintjének biztosítása ugyanolyan hatá- ban élõ nõ bevonásával zajlott (Decaylos study). A bete- sos, mint a kiegészítõ kezelés (szupplementáció), a hazai gek három éven át napi 1200 mg kalciumot és 800 IU D és a nemzetközi adatok arra utalnak, hogy mindkettõ ese- vitamint vagy placebót kaptak. A harmadik év végére a tében (olykor jelentõs) pótlásra van szükség! Ráadásul, csípõ és az összes nem csigolyatörések száma 29 illetve minden antiporotikum az evidenciákon alapuló orvoslás- 24%-kal csökkent. Egy másik, dán vizsgálatban 9605, nak megfelelõ vizsgálta során (placebo kontrollált, mul- nem otthonban élõ, de szintén idõs populációt követve ticentrikus vizsgálatok), a placebo és a kezelt csoport – napi 1000 mg kalcium és 800 IU D vitamin-kezelés szig- ab ovo – egyaránt kalcium és D vitamin kiegészítõ keze- nifikánsan (27%-kal) csökkentette a törések számát. Ezt lésben is részesül, napi 500-1000 mg elemi kalcium és két, jóval fiatalabb résztvevõkkel zárult vizsgálatban is 400-800 IU D vitamin formájában. Azaz, bármely vizs- megerõsítették. Ellentmondó eredmények is születtek: gált szer hatása – azaz a publikált vizsgálatok eredmé- így, egy holland, 2578 nõt kezelõ vizsgálatban a magas nyei (törési prevenció és BMD növelés) – megfelelõ kal- (de pontosan nem ellenõrzött!) kalciumbevitel mellé na- cium és D vitamin ellátottság/hatás mellett értelmezett, pi 400 IU D vitamin-pótlást adtak, melynek során nem nem kizárólag önmagában (lásd táblázat)! mérséklõdött a törési rizikó. A szekunder prevenciós Ami a kalcium és D vitamin együttes adásának törési RECORD vizsgálatban, 5292, 70 év feletti, már törésen átesett, osteoporotikus alanyok napi 1000 mg kalcium rápiája (5). Tekintve a hazai táplálkozási szokásokat, ezt mellett 800 IU D vitaminpótlásban vagy placebó kezelés- a mennyiséget csak kiegészítõ kezeléssel tudjuk elérni, ben részesültek. A kezelés nem eredményezett szignifi- azaz betegeink igen nagy valószínûséggel szupplementá- káns törési rizikó csökkenést a kezelt csoportokban, azonban a vizsgálat értéket jelentõsen megkérdõjelezi, Ugyanakkor, az mindenképpen állítható, hogy az hogy a betegeknek csupán 60%-a szedte a vizsgálati sze- osteoporotikus betegek kezelése során a kalcium- és D vitaminpótlás ha nem is elégséges, de feltétlenül szüksé- A kalcium- és D vitaminkezelés hatásosságát megkér- ges feltététele az ellátásnak. Ez már csak abból is követ- dõjelezõ vizsgálati eredmények abból is adódhatnak, kezik, hogy – ahogyan azt a bevezetõben említettem – hogy különbözõ módon mérték fel a vizsgálatban részt mindkettõ már önmagában is BMD fokozó hatással ren- vevõ betegek napi kalcium és D vitaminbevitelét illetve delkezik, illetõleg a különbözõ elsõ vonalbeli osteoporo- eltérõ kalcium készítményekkel történtek a szupplemen- sis kezelésében alkalmazott készítmények megfelelõ, tációk. Mindezek vezethetnek arra, hogy nem mindig le- evidenciákon alapuló klinikofarmakológiai vizsgálatai és hetett valós a napi kalcium és D vitaminbevitel illetve azok interpretációja mindkettõ szupplementációja mellett pótlás. Ismert, hogy a hagyományos kalcium-karbonát zajlanak, azaz hatásaik is csak így értelmezhetõek.
nem minden esetben biztosítja a megfelelõ szérum kalci- Az elõzõekben ismertetett adatok mindenképpen arra umszintet. Ennek az az oka, hogy a kalcium-karbonát utalnak, hogy a kalcium és a D vitamin megfelelõ szup- bélbõl történõ felszívódásához feltétlenül szükséges a plementációja az osteoporotikus betegek kezelésének bá- megfelelõ gyomorsav tartalom, továbbá, felszívódása zisterápiáját kell, hogy képezze.
jobban függ a beteg ösztrogén statuszától és a D vitaminmegfelelõ szintjétõl. Mindezek hiánya jellemzõ az idõ-sebb populációra. A kalcium citrát formája viszont mind- ezektõl függetlenül szívódik fel, ezért mondható el, hogya kalcium-citrát biohasznosulása – azaz, az a mennyiség, 1. Lilliu H., Pamphile R., Chapuy M-C. et al.: Calcium-vitamin ami eljut a gyógyszerbõl a keringésbe – 2,5-szer több, D3 supplementation is cost-effective in hip fractures preven- Bár nem rendelkezünk egyértelmû, megcáfolhatatlan 2. Francis R.M.: Calcium, vitamin D and involutional osteo- adatokkal arról, hogy a kalcium mellett a nativ D vitamin porosis. Curr Opin Clin Metab Care 9:13-17, 2006 pótlása együttesen alkalmas az osteoporosis okozta töré- 3. Delmas P.D.: Treatment of postmenopausal osteoporosis.
Lancet 359:2018-26, 2002 sek primer és szekunder csökkentésére, azonban a fent 4. Lafage-Proust M.H., Boudignon B., Thomas T.: Glucocorti- említett – de egyéb, más – vizsgálatok eredményeibõl is coid-induced osteoporosis: pathophysiological data and recent arra lehet következtetni, hogy a napi minimum 1200 mg treatments. Joint Bone Spine 70:109-118, 2003 kalcium- és 800 IU D vitaminbevitel az a hatásos meny- 5. Rodríguez-Martínez M.A., García-Cohen E.C.: Role of Ca2+ nyiség, mely nemcsak a BMD növelésével, hanem a tö- and vitamin D in the prevention and treatment of osteoporosis.
rési rizikó csökkentése révén is az osteoporosis báziste-

Source: http://www.mrt-os.hu/upload/mrtos/document/20063074.pdf